2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Polo-like Kinase (PLK)

Polo-like Kinase (PLK) (Polo样激酶)

Polo-like Kinases (PLKs) are a group of highly conserved serine/threonine protein kinases that play a key role in processes such as cell division and checkpoint regulation of mitosis. In mammals, five PLKs (PLK 1-5) encompass diverse roles in centrosome dynamics, spindle formation, intra S-phase and G2/M checkpoints, and DNA damage response.

PLKs are characterized by their Polo-box domain, which mediates protein interactions. They are additionally controlled by phosphorylation, proteolysis, and transcription, depending on the biological context. PLKs are now recognized to link cell division to developmental processes and to function in differentiated cells.

Polo-like Kinase (PLK) 亚型特异性产品:

Polo-like Kinase (PLK) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12045
    HMN-214 Inhibitor 99.25%
    HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体活性分子，为 plk1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    HMN-214
  • HY-132135
    (1E)-CFI-400437 dihydrochloride Inhibitor 98.89%
    (1E)-CFI-400437 dihydrochloride 是一种有效的 PLK4 (IC50= 0.6 nM)，并对 PLK 家族的其他成员有选择性 (>10 μM)。(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3，IC50 分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM。具有抗增殖活性。
    (1E)-CFI-400437 dihydrochloride
  • HY-12134
    Poloxin Inhibitor 98.01%
    Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂，靶作用于 polo-box 结构域，IC50 值约为 4.8 μM。
    Poloxin
  • HY-147298
    Plogosertib Inhibitor 99.95%
    Plogosertib (CYC140) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 (IC50: 3 nM)。Plogosertib 是一种有抗增殖活性的抗癌剂，可用于多种肿瘤的研究，包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌。
    Plogosertib
  • HY-13994
    Mps1-IN-2 Inhibitor 98.04%
    Mps1-IN-2 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Mps1/Plk1 双重抑制剂，对 Mps1 的 IC50 和 Kd 值分别为 145 nM 和 12 nM，对 Plk1 的 Kd 值为 61 nM。
    Mps1-IN-2
  • HY-15158
    SBE13 Hydrochloride Inhibitor 99.66%
    SBE13 Hydrochloride 是一种有效的，选择性的 Plk1 抑制剂，IC50 值为 200 pM，对 Plk2 (IC50>66 μM) 或 Plk3 (IC50=875 nM) 的作用较弱。
    SBE13 Hydrochloride
  • HY-15160B
    TAK-960 dihydrochloride Inhibitor 99.19%
    TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
    TAK-960 dihydrochloride
  • HY-134775
    PLK4-IN-1 Inhibitor 99.94%
    PLK4-IN-1 (Example A6) 是 PLK4 的抑制剂，其 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。
    PLK4-IN-1
  • HY-13647
    HMN-176 Inhibitor 98.84%
    HMN-176 是二苯基乙烯的衍生物，能够抑制有丝分裂，干扰 plk1，但对微管蛋白的聚合影响不大。
    HMN-176
  • HY-N8692
    Dihydrobaicalein Inhibitor 99.94%
    DiHydrobaicalein 是一种 PLK1 抑制剂，IC50 为 6.3 μM。DiHydrobaicalein 还抑制 VRK2 和 PLK2。DiHydrobaicalein 是一种可以从黄芩中分离得到的天然产物。
    Dihydrobaicalein
  • HY-15159
    Cyclapolin 9 Inhibitor 99.16%
    Cyclapolin 9 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 500 nM，对其他激酶没有活性。
    Cyclapolin 9
  • HY-110002
    LFM-A13 Inhibitor
    LFM-A13 是一种有效的 BTK，JAK2，PLK 抑制剂，可抑制 BTK，Plx1 和 PLK3 的活性，IC50 值分别为 2.5 μM，10 μM 和 61 μM。LFM-A13 具有抗增殖活性和抗癌活性。LFM-A13 可用于癌症相关研究。
    LFM-A13
  • HY-149324
    SP27 Degrader 98.87%
    SP27 是一种 PROTAC，可以选择性降解 PLK4，DC50 为 19.5 nM。SP27 可用于乳腺癌的研究。
    SP27
  • HY-151971
    Aurora Kinases-IN-3 Inhibitor 98.47%
    Aurora Kinases-IN-3 (Compound 15a) 是一种具有口服活性的 AURKB 抑制剂，通过破坏 AURKB 的有丝分裂定位，而不是抑制其在 Ser10 位点 H3 的磷酸化，从而诱导 AURKB 抑制活性。
    Aurora Kinases-IN-3
  • HY-15158A
    SBE13 Inhibitor
    SBE13 是一种有效的，选择性的 Plk1 抑制剂，IC50 值为 200 pM，对 Plk2 (IC50>66 μM) 或 Plk3 (IC50=875 nM) 的作用较弱。
    SBE13
  • HY-77195
    Poloxime Inhibitor
    Poloxime 是 poloxin 的水解产物，为 ATP 非竞争性的 Plk1 抑制剂，可以适当地抑制 Plk1 的活性。
    Poloxime
  • HY-12137A
    Volasertib trihydrochloride

    伏拉塞替三盐酸盐

    		Inhibitor
    Volasertib (BI 6727) trihydrochloride 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib trihydrochloride 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib trihydrochloride 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib trihydrochloride 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
    Volasertib trihydrochloride
  • HY-126249
    AAPK-25 Inhibitor 98.31%
    AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应，随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM，靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。
    AAPK-25
  • HY-134775A
    PLK4-IN-3 Inhibitor
    PLK4-IN-3 是PLK4-IN-1 的绝对构型。PLK4-IN-1 (Example A6) 是PLK4 的抑制剂，其IC50 值为 ≤0.1 μM。
    PLK4-IN-3
  • HY-156336
    PLK1-IN-7 Inhibitor
    PLK1-IN-7 (compound 30e) 是一种有效的 PLK1 抑制剂，IC50 值为 0.66 nM。PLK1-IN-7 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
    PLK1-IN-7
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Polo-like Kinase (PLK) Isoform Comparison

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